摘要:以Rink Amide树脂为固相载体、N-芴甲氧羰基(Fmoc)保护氨基酸为原料,采用固相多肽合成法制备了一种促黄体激素释放激素(luteinizing hormone-releasing hormone, LHRH)6位经D-构型半胱氨酸(D-Cys)取代的类似物[D-Cys6]-LHRH。优化的裂解试剂为三氟乙酸-水-三异丙基硅烷(95.0∶2.5∶2.5,体积比),纯品的HPLC纯度为97.8%,总收率为47.5%。该方法简便高效、总收率高,为LHRH类似物的制备提供了参考,也为进一步构建LHRH受体靶向的多肽-药物偶联物奠定了基础。
关键词:促黄体激素释放激素;类似物;多肽;固相合成;D-构型半胱氨酸;
李松涛,杨雪,郝婷,等.促黄体激素释放激素类似物的制备[J].化学与生物工程,2025,42(01):49-52.